糖尿病是严重威胁人类健康与生命的糖代谢障碍性内分泌疾病，根据糖尿病产生与发展变化，针对不同的时期，可选用适当的药物进行治疗。
目前临床应用的降糖药，有口服的胰岛素增敏剂、双胍类、促胰岛素分泌剂、酶抑制剂和注射用胰岛素制剂。
胰岛素增敏剂
又称噻唑烷二酮类，可增强肌肉、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性，减轻胰岛素抵抗，避免高胰岛素血症，提高细胞对葡萄糖的利用。此类药应从β细胞功能代偿期开始使用。目前应用的有罗格列酮和吡格列酮，空腹或进餐时服用：罗格列酮4mg/d，单次或分2次服，12周后空腹血糖下降不满意者，增至8mg/d；吡格列酮15～30mg/d，单次服，最大剂量可增至45mg。胰岛素增敏剂目前不推荐用于18岁以下患者。
双胍类
通过增加组织对葡萄糖的利用，抑制肝糖原异生和肠壁细胞摄取葡萄糖而降低血糖，从β细胞功能不全代偿期即可以开始使用，至少在β细胞功能失代偿期开始使用。临床应用的有二甲双胍和苯乙双胍（降糖灵）。二甲双胍的片剂和肠溶胶囊2～3次/天，0.25g/次，片剂有胃肠道反应，餐中服用可减轻，肠溶胶囊的不良反应较少，餐前半小时服，缓释片每天服用一次。苯乙双胍因易引起乳酸性酸中毒，现已少用。
促胰岛素分泌剂
此类药在β细胞功能失代偿期中胰岛素从高水平降至正常人水平时开始使用，以补偿胰岛素水平降低后的胰岛素分泌不足；当β细胞功能进入衰竭期后（逐渐）停用，改用胰岛素制剂。促胰岛素分泌剂有磺酰脲类和非磺酰脲类。磺酰脲类分第一代和第二代，第一代主要有甲苯磺丁脲、氯磺丙脲和醋磺己脲；第二代有格列本脲（优降糖）、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列波脲、格列美脲等。此类药每日剂量因半衰期长短不同和治疗需要分1～3次餐前服。非磺酰脲类有瑞格列奈和那格列奈，餐前服，瑞格列奈起始剂量为每餐前0.5毫克，以后每1～2周调整，最大量为每餐前4毫克，每日16毫克；那格列奈每次90毫克。
胰岛素制剂
此类药在β细胞功能衰竭期使用，也可在口服降糖药不能达标时使用。酶抑制剂有α-糖苷酶抑制剂和醛糖还原酶抑制剂两类。α-糖苷酶抑制剂可抑制碳水化合物分解为单糖，阻碍碳水化合物的吸收，从而降低餐后血糖，使用时间同双胍类一样，从β细胞功能不全代偿期即可以开始使用，至少在β细胞功能失代偿期开始使用。目前进入临床使用的药物有阿卡波糖和伏格列波糖，餐前即刻吞服或与第一口食物一起嚼服。此类药的主要不良反应为腹胀、腹鸣、排气增加等。醛糖还原酶抑制剂有依帕司他，用于糖尿病并发的末梢神经障碍、振动感觉异常及心搏异常，用法为50mg，tid，饭前服，可使尿液呈黄褐色，用药12周后无效时改用其他药物治疗。
